Klin Farmakol Farm. 2021;35(4):126-129 | DOI: 10.36290/far.2021.029

Důležitost volby enhancerů penetrace v topických léčivých přípravcích

Jiří Slíva
Department of Pharmacology, Third Faculty of Medicine, Charles University, Prague

Topické přípravky jsou široce používány v léčbě bolesti nebo zánětlivých a degenerativních stavů. Jejich nespornou výhodou je dostatečně prokázaná klinická účinnost a také obecně příznivý bezpečnostní profil vzhledem k jejich minimální systémové expozici ve srovnání s perorálně užívanými přípravky. Bylo také prokázáno, že při zvládání bolestivých stavů je u topických analgetik kritické i použití konkrétní formulace. Tento stručný přehled zdůrazňuje důležitou roli různých pomocných látek, jako jsou enhancery penetrace, jejichž chemické vlastnosti naznačují odlišný účinek na narušení struktury kožní bariéry. Shrnuje dobře známé vlastnosti kůže jako klíčové bariéry pro jakékoli farmakologické účinky a zaměřuje se na rozdíly v používání různých pomocných látek jako enhancery penetrace.

Klíčová slova: enhancer penetrace, oleylalkohol, kyselina olejová, kožní bariéra.

The Importance of Penetration Enhancers choice in Topical Products

Topical products are widely used in the treatment of pain or inflammatory and degenerative conditions. Their undeniable advantage is sufficiently proven clinical efficacy and also a generally favourable safety profile due to their minimal systemic exposure compared to orally used products. It was also demonstrated that exact formulation used is critical for topical analgesic in management of pain conditions. This brief overview emphasizes the important role of different excipients like penetration enhancers which chemical properties suggesting a different disrupting effect on the skin barrier. It summarizes the well-known properties of the skin as a key barrier to any pharmacological effects and focuses on a differences in using different excipients like penetration enhancers.

Keywords: penetration enhancer, oleyl lalcohol, oleic acid, skin barrier.

Zveřejněno: 4. leden 2022 

Zobrazit celý článek

Reference

  1. Barton AFM. CRC Handbook of Solubility Parameters and Other Cohesion Parameters, Second Edition. 2017; 1-739. Přejít k původnímu zdroji...
  2. Boelsma E, Tanojo HE, Boddé HE, Ponec M. Assessment of the Potential Irritancy of Oleic Acid on Human Skin: Evaluation In Vitro and In Vivo. Toxicol Vitr, 1996; 10: 729-742. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  3. Boncheva M, Damien F, Normand V. Molecular organization of the lipid matrix in intact Stratum corneum using ATR-FTIR spectroscopy. Biochim Biophys Acta, 2008; 1778, 5: 1344-1355. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  4. Cordero J, Camacho M, Obach R et al. In vitro based index of topical anti-inflammatory activity to compare a series of NSAIDs. Eur J Pharm Biopharm, 2001; 51: 135-142. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  5. Derry S, Moore RA, Gaskell H, McIntyre M, Wiffen PJ. Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2015; CD007402. Přejít k původnímu zdroji...
  6. Hagen M, Baker M. Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac. Curr Med Res Opin, 2017; 33: 1623-1634. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  7. Ibrahim SA, Li SK. Effects of chemical enhancers on human epidermal membrane: Structure-enhancement relationship based on maximum enhancement (E(max)). J Pharm Sci, 2009; 98: 926-944. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  8. Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Challenges and opportunities in dermal/transdermal delivery. Ther Deliv, 2010; 1: 109-131. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  9. Pradal J et all. Importance of the formulation in the skin delivery of topical diclofenac: not all topical diclofenac formulations are the same. J Pain Res. 2019; 12: 1149-1154. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  10. Pradal J et all. Comparison of Skin Permeation and Putative Anti-Inflammatory Activity of Commercially Available Topical Products Containing Ibuprofen and Diclofenac. J Pain Res. 2020; Nov 4, 13: 2805-2814. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  11. Public Assessment Report DE/H/5493+6245+6603/001-002/DC for Diclofenac AbZ Schmerzgel Diclox / Diclox forte Diclofenac-ratiopharm, 2020. Available online at: https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/DE_H_5493_002_PAR.pdf. Last accessed: 27 May 2021.
  12. Rao P, Knaus EE. Evolution of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): cyclooxygenase (COX) inhibition and beyond. J Pharm Pharm Sci, 2008; 11: 81s-110s. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  13. Tanojo H, Junginger HE, Bodde HE. In vivo human skin permeability enhancement by oleic acid: Transepidermal water loss and Fourier-transform infrared spectroscopy. J Control Release, 1997; 47: 31-39. Přejít k původnímu zdroji...
  14. Wiffen PJ, Xia J. Systematic review of topical diclofenac for the treatment of acute and chronic musculoskeletal pain. Curr Med Res Opin, 2020; 36: 637-650. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
  15. Williams AC, Barry BW. Penetration enhancers. Advanced Drug Delivery Reviews, 2012; 64: 128-137. Přejít k původnímu zdroji...
  16. Zhang Q, Saad P, Mao G, Walters RM, Mack Correa MC, Mendelsohn R, Flach CR. Infrared spectroscopic imaging tracks lateral distribution in human stratum corneum. Pharm Res, 2014; 31: 2762-2773. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...

Zpět na obsah


Klinická farmakologie a farmacie

Vážená paní, pane,
upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

Prohlašuji:

  1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
  2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

Ne
Ano

Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.