Arzneimittelforschung 2002; 52(6): 435-440
DOI: 10.1055/s-0031-1299911
Antioxidants
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Effects on the Reactive Oxygen Species of Erdosteine and its Metabolite in vitro

Hisashi Hosoe
a   Pharmaceutical Research & Development Center, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Tokyo, Japan
,
Toshihiko Kaise
b   Drug Development Research Laboratories, Pharmaceutical Research Institute, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Sunto-gun, Japan
,
Kenji Ohmori
b   Drug Development Research Laboratories, Pharmaceutical Research Institute, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Sunto-gun, Japan
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Publication History

Publication Date:
26 December 2011 (online)

Summary

Erdosteine (CAS 84611-23-4) and its active metabolite (M1) decrease the luminol-dependent chemiluminescence (LDCL). In this study, the scavenging effects of erdosteine and M1 on each reactive oxygen species, hypochlorous acid (HOC1), hydrogen peroxide (H2O2) and superoxide anion (O2 −), were investigated. M1 interacted with HOC1 at high activity, whereas erdosteine exhibited low activity. Although erdosteine interacted with H2O2 only at 1 mmol/l, Ml could significantly decrease H2O2 (> 0.1 mmol/l ). Erdosteine and Ml did not interact with O2-.

These results suggest that Ml possesses scavenging activities against H2O2 and HOC1 in vitro.

Zusammenfassung

Wirkung von Erdostein und dessen Metaboliten auf reaktive Sauerstoff-Verbindungen in vitro

Erdostein (CAS 84611-23-4) und sein aktiver Metabolit (M1) vermindern die Luminol-abhängige Chemilumineszenz (luminol-dependent chemiluminescence, LDCL). In der vorliegenden Studie wurden die Radikalfänger-Eigenschaften von Erdostein und M1 im Hinblick auf reaktive Sauerstoff-Verbindungen - unterchlorige Säure (HOC1), Wasserstoffperoxid (H2O2) sowie das Superoxid-Anion (O2 ) - untersucht. M1 interagierte stark mit HOC1, während Erdostein eine geringe Aktivität zeigte. Erdostein interagierte erst bei 1 mmol mit H2O2, dagegen reduzierte M1 signifikant H2O2 (> 0,1 mmol). Erdostein und M1 zeigten keine Interaktion mit O2 .

Diese Ergebnisse lassen darauf schließen, daß M1 in vitro Radikalfänger-Eigen-schaften im Hinblick auf H2O2 und HOC1 besitzt.