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Arzneimittelforschung 2006; 56(10): 673-677
DOI: 10.1055/s-0031-1296771
CNS-active Drugs · Hypnotics · Psychotropics · Sedatives
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Synthesis and Bioactivity of Aripiprazole Derivatives

Hai-Xia Ge
1   Department of Organic Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing, China
2   Hu Zhou Teachers' College, Huzhou, China
,
Li-Chen Wang
1   Department of Organic Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing, China
,
Zhen-Zhou Jiang
3   Xinzhong New Drug Research and Development Center, China Pharmaceutical University, Nanjing, China
,
Sheng-Liang Ni
2   Hu Zhou Teachers' College, Huzhou, China
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Publication History

Publication Date:
21 December 2011 (online)

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Summary

Ten aripirazole (CAS 129722–12–9) derivatives were prepared and examined for dopamine receptor antagonist activity. The structures of these newly synthesized compounds were confirmed by their elemental analyses and by IR, 1HNMR and mass spectra. It was demonstrated that all the new compounds have dopamine receptor antagonist activity to a certain extent. Three compounds showed more potent activity than aripiprazole.

Zusammenfassung

Darstellung und biologische Aktivität von Aripiprazol-Derivaten

Zehn Aripirazol-(CAS 129722–12–9) Derivate wurden synthetisiert und auf Dopamin-Rezeptor-antagonistische Wirkung geprüft. Die Strukturen der neu synthetisierten Verbindungen wurden durch Elementanalyse sowie mittels IR-, 1HNMR- and Massenspektren überprüft. Es konnte gezeigt werden, dass alle neuen Verbindungen bis zu einem gewissen Grad Dopamin-Rezeptor-antagonistische Wirkung ausüben. Drei Verbindungen zeigten stärkere Wirkung als Aripiprazol.

Key words

Antipsychotics, atypical - Aripiprazole, derivatives, dopamine receptor antagonist activity, synthesis - CAS 129722-12-9 - Dopamine receptor antagonists