Anti-Mycobacterium tuberculosis Agents Derived from Quinoxaline-2-carbonitrile and Quinoxaline-2-carbonitrile 1,4-di-N-oxide

 

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Summary

In this paper new quinoxaline derivatives with different substituents in positions 3, 6, 7 and 8 are reported. Their biological activities against Mycobacterium tuberculosis have been assessed and most of the 1,4-di-N-oxide derivatives have been shown to strongly inhibit the bacteria growth in the first in vitro screening.

Zusammenfassung

One of these N-oxides (4) is a promising candidate due to its good Selectivity Index (7.95). On the other hand, those compounds without N-oxide moieties showed no or very low activity (growth inhibition: 17 % and 39 %).

Derivate von Chinoxalin-2-carbonitril und Chinoxalin-2-carbonitril-1,4-di-N-oxid mit Wirkung gegen Mycobacterium tuberculosis

In der vorliegenden Arbeit werden neue Chinoxalin-Derivate mit verschiedenen Substituenten in den Positionen 3, 6, 7 und 8 beschrieben. Die biologische Aktivität dieser Verbindugen wurde gegen Mycobacterium tuberculosis getestet, wobei die meisten 1,4-Di-N-oxid-Derivate in ersten In-vitro-Screening-Tests das Bakterienwachstum stark hemmten. Eines dieser N-Oxide (4) erwies sich auf Grund eines guten Selektivitätsindexwertes (7,95) als vielversprechender Kandidat. Die Verbindungen, die keine N-Oxid-Gruppe besitzen, zeigten keine oder nur geringe Hemmwirkung (Wachstumshemmung: 17 % und 39 %).