Pharmacokinetic properties of the new cephalosporin antibiotic HR 810 in animals

Summary

The pharmacokinetic profile of HR 810 was investigated in mice, rats, rabbits, dogs and monkeys. High blood resp. serum levels were achieved following subcutaneous, intramuscular and intravenous injection, and half-lives ranged from 20 min in mice to 89 min in rabbits. The compound was well distributed in the body and penetrated tissues and body fluids to a high degree. While large amounts of the antibiotic were recovered in the animals' urine, the recovery rate in bile was very low. These good pharmacokinetic properties, together with its high antibacterial activity, open the way for the evaluation of HR 810 in humans.

Zusammenfassung

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von HR 810 wurden bei Mäusen, Ratten, Kaninchen, Hunden und Affen geprüft. Nach subkutaner, intramuskulärer oder intravenöser Applikation wurden hohe Blut- bzw. Serumspiegel erreicht. Die Eliminationshalbwertszeiten lagen zwischen 20 Min. bei Mäusen und 89 Min. bei Kaninchen. Das Präparat wurde im Tierkörper gut verteilt und wies eine hohe Penetrationsrate in verschiedenen Geweben und Körperflüssigkeiten auf. Das Antibiotikum wurde zum großen Teil im Urin ausgeschieden. Nur geringe Mengen wurden in der Galle wiedergefunden. Diese guten pharmakokinetischen Eigenschaften, zusammen mit der hohen antibakteriellen Aktivität, öffnen den Weg zur klinischen Prüfung von HR 810.