1970年代後半からの神経伝達物質の研究によりアセチルコリン（ACh）作動性神経系の障害がアルツハイマー病（AD）における認知症発現の主因であるとするコリン仮説が提唱された．その仮説に基づきAChの分解を抑制しシナプス間隙のACh 濃度を上昇させる目的で開発されたのがACh分解酵素阻害薬（ChEI）である．ChEIとしてドネペジルに加え2011年からガランタミンとリバスチグミンがAD治療薬として本邦でも承認された．ChEIにはsymptomatic effectだけでなく，神経細胞保護やAβ沈着抑制などADの病態そのものに作用するdisease modifierとしての作用が明らかにされている．