Riassunto
Sono stati studiati 22 derivati della 1,3-benzossazina, 8 dei quali sono risultati attivi sulla depressione da reserpina. Tra essi il più efficace è stato il 4H-3-carbossamidometil-1,3-benzossazin-2-one. Correlando la struttura chimica all'attività farmacologica si è visto che la distanza del gruppo amidico dall'anello benzossazinico, la linearità della catena, come pure la presenza di un gruppo amidico libero sono essenziali per l'esplicarsi dell'effetto. Anche sostituzioni in R4 o nell'anello benzenico portano a perdita dell'attività. Il carbonile in 2 può essere sostituito da un gruppo CS senza sostanziali variazioni di attività.
Literatur
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Bernardi, L., Coda, S., Pegrassi, L. et al. Pharmacological properties of some derivatives of 1,3-benzoxazine. Experientia 24, 774–775 (1968). https://doi.org/10.1007/BF02144859
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